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從工業(yè)化生產(chǎn)視角看,1,1'-磺酰二咪唑的合成工藝已實(shí)現(xiàn)規(guī)模化與標(biāo)準(zhǔn)化。主流路線以咪唑?yàn)槠鹗荚希诘蜏氐獨(dú)獗Wo(hù)下與磺酰氯發(fā)生雙分子親核取代反應(yīng),通過控制投料比(咪唑:磺酰氯=4.75:1)與反應(yīng)時(shí)間(16小時(shí)),可實(shí)現(xiàn)92%的高收率。后續(xù)經(jīng)異丙醇重結(jié)晶純化,產(chǎn)品純度可達(dá)98%以上,滿足醫(yī)藥級(jí)中間體的質(zhì)量要求。全球主要供應(yīng)商其中阿拉丁提供的5g裝試劑級(jí)產(chǎn)品售價(jià)27.9元,而湖北巨勝的25kg桶裝工業(yè)級(jí)原料單價(jià)低至4元/kg,體現(xiàn)不同應(yīng)用場(chǎng)景下的成本差異。在安全管控方面,該化合物被歸類為Xn類有害物質(zhì),操作時(shí)需佩戴防毒面具與耐化學(xué)手套,避免吸入粉塵或接觸皮膚。其危險(xiǎn)性主要源于磺酰基的水解產(chǎn)物亞硫酸,可能對(duì)呼吸道與黏膜產(chǎn)生刺激。隨著綠色化學(xué)理念的推廣,部分企業(yè)正開發(fā)催化循環(huán)工藝,通過回收未反應(yīng)的咪唑降低原料消耗,推動(dòng)1,1'-磺酰二咪唑生產(chǎn)向更環(huán)保的方向發(fā)展。醫(yī)藥中間體的純度指標(biāo)直接影響藥品的安全性和有效性。廣西7-氟靛紅

3a-芐基-2-甲基-3-氧代-3a,4,6,7-四氫-2H-吡唑[4,3-c]吡啶-5(3H)-羧酸叔丁酯(CAS:193274-02-1)作為吡唑并吡啶類衍生物的重要成員,其分子結(jié)構(gòu)融合了吡唑環(huán)的活性位點(diǎn)與叔丁酯基團(tuán)的穩(wěn)定性,在藥物化學(xué)領(lǐng)域展現(xiàn)出獨(dú)特的應(yīng)用價(jià)值。該化合物由芐基、甲基、氧代基團(tuán)及四氫吡啶環(huán)共同構(gòu)成重要骨架,其中芐基的引入明顯增強(qiáng)了分子的脂溶性,有利于其穿透細(xì)胞膜;而叔丁酯基團(tuán)則通過空間位阻效應(yīng)保護(hù)羧酸官能團(tuán),避免過早水解。該化合物純度達(dá)98%,100mg規(guī)格的現(xiàn)貨售價(jià)為2434元,250mg規(guī)格售價(jià)3656元,其供貨周期穩(wěn)定且無易制毒、易制爆屬性,符合實(shí)驗(yàn)室常規(guī)采購標(biāo)準(zhǔn)。在藥物研發(fā)中,此類化合物常作為關(guān)鍵中間體參與激酶抑制劑的設(shè)計(jì),例如通過修飾吡啶環(huán)的氮原子位置,可調(diào)控其對(duì)特定蛋白激酶的選擇性,從而優(yōu)化藥效并降低脫靶毒性。(3-(溴甲基)-1-甲苯磺酰氮雜啶-3-基)甲醇現(xiàn)價(jià)醫(yī)藥中間體在CAR-T療法研發(fā)中占據(jù)重要地位。

從應(yīng)用場(chǎng)景看,N-(2-(二乙基氨基)乙基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺在醫(yī)藥研發(fā)中展現(xiàn)出雙重角色:既是關(guān)鍵中間體,也是雜質(zhì)對(duì)照品。作為中間體,其純度直接影響終產(chǎn)物舒尼替尼的藥效與安全性。例如,在舒尼替尼的合成中,該中間體的純度需達(dá)到98%以上,否則殘留的甲酰基或脫氟雜質(zhì)可能導(dǎo)致脫靶效應(yīng),增加患者心血管毒性風(fēng)險(xiǎn)。作為雜質(zhì)對(duì)照品,其CAS號(hào)590424-05-8被收錄于《中國藥典》2025版,用于檢測(cè)原料藥中的工藝雜質(zhì)。實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)顯示,當(dāng)該雜質(zhì)含量超過0.1%時(shí),需通過高效液相色譜法(HPLC)進(jìn)行定量控制,以確保藥物質(zhì)量。
4-溴-2-甲基-1H-茚(CAS:328085-65-0)作為一種具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的溴代甲基茚類化合物,在有機(jī)合成和材料科學(xué)領(lǐng)域展現(xiàn)出重要價(jià)值。其分子式為C??H?Br,分子量209.08,白色至類白色固體形態(tài),密度1.432±0.06 g/cm3,沸點(diǎn)104-108℃(5 Torr壓力下),折射率1.607,這些物理特性使其在溶劑選擇、反應(yīng)條件控制中具有明確的應(yīng)用邊界。作為醫(yī)藥中間體,該化合物常用于構(gòu)建含茚環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物分子骨架,例如在抗疾病藥物研發(fā)中,其溴代位點(diǎn)可通過Suzuki偶聯(lián)、Heck反應(yīng)等過渡金屬催化反應(yīng)引入芳基或烯基基團(tuán),形成具有生物活性的多環(huán)芳烴衍生物。在材料科學(xué)領(lǐng)域,4-溴-2-甲基-1H-茚作為茂金屬催化劑前體,可通過與過渡金屬(如鈦、鋯)配位形成單中心催化劑,用于乙烯、丙烯等α-烯烴的立體定向聚合,生產(chǎn)高附加值的間規(guī)聚丙烯或等規(guī)聚乙烯。其甲基取代基的空間位阻效應(yīng)可調(diào)節(jié)催化劑活性中心的立體環(huán)境,從而控制聚合物鏈的微觀結(jié)構(gòu),這種特性在高級(jí)塑料、彈性體材料的工業(yè)化生產(chǎn)中具有不可替代的作用。醫(yī)藥中間體企業(yè)通過技術(shù)融合縮短研發(fā)周期。

價(jià)格體系顯示,100g規(guī)格產(chǎn)品報(bào)價(jià)區(qū)間為1659元至830元,具體取決于純度要求(95%-98%)與包裝形式(玻璃瓶/鋁箔袋)。值得注意的是,該物質(zhì)被歸類為GHS07警示類化合物,操作時(shí)需嚴(yán)格遵循P261(防止吸入)、P305+P351+P338(眼部接觸處理)等安全規(guī)范,儲(chǔ)存條件要求2-8℃避光保存,以防止分解產(chǎn)物對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的干擾。隨著精確醫(yī)療的發(fā)展,該中間體在雙靶點(diǎn)抑制劑開發(fā)中的應(yīng)用潛力正持續(xù)釋放,預(yù)計(jì)2025年全球市場(chǎng)需求量將突破12噸,推動(dòng)相關(guān)企業(yè)加速布局連續(xù)流合成工藝,以實(shí)現(xiàn)綠色制造與成本優(yōu)化。醫(yī)藥中間體行業(yè)產(chǎn)學(xué)研合作加強(qiáng),加速科技成果轉(zhuǎn)化應(yīng)用。(3-(溴甲基)-1-甲苯磺酰氮雜啶-3-基)甲醇現(xiàn)價(jià)
醫(yī)藥中間體行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)不斷完善,規(guī)范市場(chǎng)秩序與產(chǎn)品質(zhì)量。廣西7-氟靛紅
(S)-對(duì)甲氧基苯乙胺((S)-(-)-1-(4-Methoxyphenyl)ethylamine,CAS:41851-59-6)作為一種重要的手性有機(jī)化合物,在醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域展現(xiàn)出獨(dú)特的應(yīng)用價(jià)值。其分子結(jié)構(gòu)中,對(duì)甲氧基苯基與手性α-甲基芐胺單元的結(jié)合賦予了該物質(zhì)明顯的立體化學(xué)特性,使其成為手性的藥物合成中的關(guān)鍵中間體。例如,在芐胺類藥物的研發(fā)過程中,該化合物可通過其氨基單元的親核性,在堿性條件下與碘甲烷、溴乙烷等親電試劑發(fā)生N-烷基化反應(yīng),生成具有特定生物活性的衍生物。此外,其與羧酸類物質(zhì)的縮合反應(yīng)也備受關(guān)注,研究表明,在縮合劑(如EDCI、HOBt)的作用下,(S)-對(duì)甲氧基苯乙胺可與光學(xué)活性羧酸(如(R)-2-溴-3-甲基丁酸)高效縮合,經(jīng)硅膠柱層析純化后得到高純度目標(biāo)產(chǎn)物,為手性的藥物分子庫的構(gòu)建提供了重要工具。這種反應(yīng)活性不僅源于其分子結(jié)構(gòu)的剛性,更得益于手性中心的精確控制,使得生成的衍生物在生物體內(nèi)表現(xiàn)出優(yōu)異的立體選擇性。廣西7-氟靛紅